孟鲁司特钠是一种口服有效的选择性白三烯受体拮抗体,能特异性抑制半胱氨酰白三烯受体。
酮替芬是组胺受体H1拮抗剂。
两药的作用靶点不同,但是药效学有一定的重叠。均可减少过敏活性介质的作用,起到抗过敏,辅助哮喘治疗的作用。
半胱氨酰白三烯(LTC4,LTD4,LTE4)是强效的炎症介质,由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体分布于人体的气道(包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞)和其他的前炎症细胞(包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞)。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中,白三烯介导的效应包括一系列的气道反应,如支气管的收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中,过敏原暴露后速发相和迟发相反应中,鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。
不同的区别是,孟鲁斯特的选择性很高,只作用于白三烯受体,而酮替芬选择性不高,除了膜稳定作用和H1受体阻滞作用外,也有一定的抗胆碱作用和中枢抑制作用。因此,不良反应较多,包括嗜睡、倦怠、口干、恶心等胃肠道反应。优点是价格便宜。
孟鲁斯特适用于成人和儿童哮喘的预防和长期治疗,而酮替芬的疗效较广,包括支气管哮喘,喘息性支气管炎,过敏性咳嗽,过敏性鼻炎,过敏性花粉症,过敏性结膜炎,急性或慢性荨麻疹,异位性皮炎,接触性皮炎,光敏性皮炎,食物变态反应,药物变态反应,昆虫变态反应等。对于由免疫复合物引起的血管炎型病变如过敏性紫癜等亦有一定疗效。