尼群地平、尼索地平、尼卡地平、尼莫地平有何异同？

◆ 疾病知识,医学知识,临床知识,健康科普知识,为您疾病康复提供帮助 相同点：四者均为二氢毗咤类钙通道阻滞剂，在化学结构上均属于二氢毗吮的衍生物。在药理作用方面均有较强的血管扩张作用。与其他抗高血压药相比较，四者均有以下优点：不产生体位性低血压；不易产生快速耐受性；不减少心输出量和肾血流量；不影响机体血糖、血脂、尿酸、水盐代谢；对活性传导组织没有电生理作用。 不同点：四者对血管（扩张作用）的选择性有区别，药理作用、药代动力学、临床应用和不良反应也不尽相同。现仅就其药理作用和临床应用作一简要比较：尼群地平对血管平滑肌有特殊的亲和力，能显著扩张冠状动脉，并扩张股、肾及肺动脉血管，而对脑血管、皮肤、静脉血管影响较小，其降压作用具有起效快和作用持久的特点，与氢氯唆嚓或阿替洛尔联用，降压效果更显著，并能降低心肌耗氧量。特别适用于冠心病合并高血压的治疗。本品在体内无明显蓄积作用，肾功能正常与异常者的药动学参数无明显差异。尼索地平具有显著扩张外周和冠状血管的作用，故可明显降低外周血管阻力，增加冠脉血流量，改善缺血区灌流，解除冠脉痉挛。还有明显、持久的降压作用。本品适用于局部缺血性心脏病、充血性心力衰竭、慢性高血压、肾性高血压的患者，特别对变异型心绞痛（因冠脉痉挛所致）合并高血压及糖尿病合并高血压的患者效果很理想。临床研究表明，不同年龄组应用本品药动学参数无明显差异，肾功能不良者药动学参数也无明显改变。尼卡地平本品能选择性地阻断脑、心、肾血管平滑肌细胞膜上的钙通道，从而阻止Ca2 ＋在细胞内的增加，所以对脑动脉、冠状动脉、肾脏血管扩张最明显，血流增加也最多。其增加脑血流量的作用相当于婴粟碱和桂利嗦的100 - 300 倍。对血小板聚集（血小板是动脉粥样硬化血管中形成阻塞性血栓的主要成分，而且在已有血栓形成的动脉中，新形成血栓的大部分是由凝聚的血小板所组成；血小板还可释放活性物质引起血管收缩）和血栓形成有抑制作用。本品适用于各种缺血性脑血管疾病如脑动脉硬化、脑血栓形成、脑出血后遗症，亦可用于冠心病和高血压急症及手术时血压异常升高（静脉滴注）的治疗。但对颅内出血或估计尚未止血的患者，脑血管意外致颅内压升高者，以及重度主动脉瓣狭窄者、孕妇、哺乳期妇女禁用。低血压、青光眼、肝肾功能障碍者慎用。用药期间偶见有血清胆红素、门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸醋酶升高。 尼莫地平本品能选择性地扩张脑血管，在增加脑血流量的同时，几乎不影响脑代谢，并能拮抗去甲肾上腺素、5 一经色胺、组胺、花生四烯酸、血栓素戊、前列腺素和蛛网膜下腔出血所致的脑血管痉挛。并有抑制血小板聚集和抗血栓作用。对缺血性脑损伤有保护作用，尤其对缺血性脑血管痉挛的作用更为显著。临床主要用于蛛网膜下腔出血、脑卒中、偏头痛、突发性耳聋、失血性或创伤性休克、脑动脉硬化和高血压引起的脑供血不足等。应尽量避免与其他钙拮抗剂合并应用，如必须合并用药，应注意观察病情变化。本品静脉给药的部分患者可有血清转氨酶、碱性磷酸醋酶和转肤酶升高，但发生率极低。哺乳期妇女和脑水肿患者慎用。 西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁有何异同？相同点：三者均为组胺HZ 一受体阻断剂，均能有效的抑制胃酸分泌。均用于消化道溃疡的治疗。不同点：三者抑制胃酸分泌的作用强度有明显差异，药代动力学、不良反应及对肝药物代谢酶的影响也有显著差异。西咪替丁本品抑制胃酸分泌的作用较雷尼替丁和法莫替丁弱。治疗十二指肠溃疡有效。但对胃溃疡的疗效尚有争论，国内外均有用本品治疗胃溃疡而诱发溃疡穿孔及胃癌病变的报道（在酸性和亚硝酸盐存在的情况下，西咪替丁极易经亚硝酸基化而形成亚硝基西咪替丁，该化合物有致癌作用）。西咪替丁不能抑制胃蛋白酶的分泌，从胃溃疡的病因来说，除了胃酸分泌外，也与胃酶活力等因素密切相关。单纯抑制胃酸分泌并非一定能阻止溃疡的发生。用其治疗消化道溃疡的复发率达90 ％以上。此外，西咪替丁对神经、造血、消化、内分泌系统有多种不良反应（详见第三章第79 问）, 并能抑制肝微粒体药酶（细胞色素P45o ) ，与其他需经肝药酶代谢的药物联用时，可致后者血药浓度升高和中毒（详见第四章第38 问）。西咪替丁并非理想治疗消化道溃疡药。雷尼替丁本品抑制胃酸分泌的作用比西咪替丁强5 倍左右。与西咪替丁比较，本品具有口服剂量小、服用次数少、不良反应小、复发率低等优点。本品无抑制肝微粒体酶的作用。但少数患者服用本品也可引起轻度肝功能损害，停药后症状即消失（此不良反应可能系过敏反应、与药物用量无关）。本品还可降低机体对维生素B12 的吸收、长期使用可致维生素B12 缺乏，机制不明。黑熬 薪落飞丽而」澎法莫替丁本品是一种选择性的组胺HZ 一受体拮抗剂。具有较强而持续抑制胃酸、胃蛋白酶分泌和保护戮膜的作用。在等摩尔剂量下，法莫替丁的抗胃酸作用强度比西咪替丁大20 一160 倍，比雷尼替丁大3 一20 倍。一次口服40rng ，抑制胃酸分泌作用持续10 一12 小时，是治疗消化道溃疡和卓一艾综合征最为有效的药物。卓一艾综合征又称胃泌素瘤，是以过量胃酸分泌和顽固性多发性溃疡为特点的疾病，除外科手术治疗外，法莫替丁是最为有效的治疗药物之一。本品对肝微粒体酶无抑制作用。与西咪替丁、雷尼替丁相比，本品具有作用最强、用量最小、复发率最低、不良反应最少等优点。目前，已发现的不良反应有头痛、头昏、便秘、皮疹等。来源：浙江省医学会资料提供，版权所有,未经许可,不得转载