药物名称: 克林霉素 药物别名: 氯洁霉素,氯林霉素 英文名称: Clindamycin 说 明: 盐酸克林霉素胶囊剂:每胶囊75mg(活性);150mg(活性)。磷酸克林霉素注射液;每支150mg(2ml)。
功用作用: 抗菌谱与林可霉素相同。口服盐酸盐150mg,45~60分血药浓度达峰,为2~3μg/ml。肌注后血药达峰时间,成人为3小时,儿童为1小时。静注300mg,10分钟血药浓度为7μg/ml。
Vd约为94L,体内分布广泛,可进入唾液、痰、呼吸系统、胸腔积液、胆汁、前列腺、肝脏、膀胱、阑尾、精液、软组织、骨和关节等,也可透过胎膜,但不易进入脑脊液中。在体内代谢,部分代谢物可保留抗菌活性。
代谢物由胆汁和尿液排泄。在尿中收集到的原形药物约占体内总药量的1/10。t1/2为3小时,肝、肾功能不良时可略提高。血透和腹腔透析不能有效地使本品清除。
主要用于厌氧菌(包括脆弱拟杆菌、产气荚膜杆菌、放线菌等)引起的腹腔和妇科感染(常需与氨基糖苷类联合以消除需氧病原菌)。还用于敏感的革兰阳性菌引起的呼吸道、关节和软组织、骨组织、胆道等感染及败血症、心内膜炎等。本品是金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选治疗药物。 用法用量: (1)盐酸盐口服:成人,1次0.15~0.3g(活性),1日3~4次;小儿:1日10~20mg(活性)/kg,分3~4次给予。
(2)棕榈酸酯盐酸盐(供儿童应用) 1日8~12mg/kg,极严重时可增至20~25mg/kg,分为3~4次给予。10kg以下体重的婴儿可按1日8~12mg/kg,用药,分为3次给予。
(3)磷酸酯(注射剂) 成人革兰阳性需氧菌感染,1日600~1200mg,分为2~4次肌注或静滴;厌氧菌感染,一般用1日1200~2700mg,极严重感染可用到4800mg/d。儿童1月龄以上,重症感染1日量15~25mg/kg,极严重可按25~40mg/kg,分为3~4次应用。
肌注量1次不超过600mg,超过此量则应静脉给予。静脉滴注前应先将药物用输液稀释,600mg药物应加入不少于100ml的输液中,至少输注20分钟。一小时内输注的药量不应超过1200mg。 注意事项: (1)与林可霉素间有交叉耐药性。 (2)本类药物与红霉素有拮抗作用。不可联合应用。 (3)因不能透过血脑屏障,不能用于脑膜炎。 (4)副作用与用药注意问题参见林可霉素。 (5)不宜加入组成复杂的输液中,以免发生配伍禁忌。 (6)肝功能不全者、孕妇、授乳妇女慎用。 〖药物名称〗: 林可霉素 〖别 名〗: 洁霉素 〖英 文 名〗: Lincomycin 〖药品说明〗: 片(胶囊)剂每片(或胶囊)0.25(活性);0.5g(活性)。注射液每支0.2g(活性)(1ml);0.6g(活性)(2ml)。滴眼液每支3%(8ml)。 〖功用主治〗: 抑制细菌的蛋白质合成,对大多数革兰阳性菌和某些厌氧的革兰阴性菌有抗菌作用。对革兰阳性菌的抗菌作用类似红霉素,敏感菌可包括肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、金黄色葡萄球菌、白喉杆菌等。 厌氧菌对本品敏感者包括拟杆菌属、梭杆菌、丙酸杆菌、真杆菌、双歧杆菌、消化链球菌、多数消化球菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌、以及某些放线菌等。 对粪链球菌、某些梭状芽胞杆菌、奴卡菌、酵母菌、真菌和病毒均不敏感。葡萄球菌对本品可缓慢地产生耐药性。对红霉素耐药的葡萄球菌对本品常显示交叉耐药性。 口服500mg后,吸收迅速,2~4小时内血药浓度达峰,对多数革兰阳性菌可维持最低抑菌浓度(MIC)达6~8小时。肌注600mg,半小时血药浓度达峰,至24小时尚可检出。本品600mg于5%葡萄糖液500ml中滴注2小时,有效血药浓度约可维持14小时。少部分自尿排泄,胆汁则是主要排泄途径。 体内分布广,可进入一些主要脏器和组织中,在唾液、痰、骨组织和关节中可达有效浓度,并可透过胎膜和进入乳汁,但不易透过正常人脑膜。t1/2为4~5.4小时。 主要用于葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌引起的呼吸道感染、骨髓炎、关节和软组织感染、胆道感染及败血症。对一些厌氧菌感染也可应用。外用治疗革兰阳性菌化脓性感染。 〖用法用量〗: (1)口服成人,1次0.25~0.5(活性),1日3~4次;小儿1日30~50mg(活性)/kg,分3~4次服用。 (2)肌注成人1日0.6g(活性),1日1.2~1.8g(活性)。小儿1日10~20mg(活性)/kg,分2~3次给药。 (3)静滴成人1次0.6g(活性),溶于100~200ml输液内,滴注1~2小时,每8~12小时1次。 〖注意要点〗: (1)可引起消化道反应如恶心、呕吐、舌炎、肛门瘙痒等。长期使用可致伪膜性肠炎,此由于难辨梭状芽胞杆菌滋生引起,其先驱症状为腹泻。遇此症状应立即停药,必要时可用去甲万古霉素治疗。 (2)尚可导致过敏反应,如皮疹、荨麻疹、多形性红斑以及白细胞减少、血小板减少等。 (3)可致氨基转移酶升高、黄疸等。肝功能不全者慎用。长期应用应定期检查血象和肝功能。 (4)不可直接推注,进药速度过快可致心搏暂停和低血压。静脉给药时,每0.6~1g本品需用100ml以上输液稀释,滴注时间不少于1小时。 (5)尚有耳鸣、眩晕等副作用。 (6)孕妇及授乳妇女慎用。 (7)1月龄以下的新生婴儿禁用。
林可霉素和克林霉素与核蛋白体505
亚基结合,抑制蛋白质合成。林可霉素口服吸收差并受食物影响,克林霉素口服吸收较前者明显好。吸收后在体内分布广,在骨组织和关节腔内特别高,但不能透过血脑屏障;对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、消化球菌、消化链球菌、真杆菌、双歧杆菌、脆弱杆菌均有强大的抗菌活性,对革兰阴性菌无作用。主要用于治疗厌氧菌、金黄色葡萄球菌等革兰阳性菌引起的感染,如骨髓炎、关节炎、盆腔厌氧菌感染等。林可霉素和氯林可霉素引起的消化道反应是主要不良反应,与直接刺激或二重感染有关,腹泻发生率分别为10
%一15
%、4
%
,伪膜性肠炎最为严重,但对万古霉素或甲硝哇反应良好
克林霉素:1,抗菌谱与林可霉素相仿,但抗菌活性较强;
2,孕妇,哺乳妇女,4岁以下儿童慎用;
3,其它同林可霉素。